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执业西药师考试高频知识点:硝酸酯类药物

责编:陈湘君 2019-08-20
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大家好,我是硝酸酯类药物家族。我的相关知识点如下:

【结构】

硝酸酯类药物.png

硝酸酯类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯,由于硝酸酯类化合物具有爆炸性,所以不宜以纯品的形式放置和运输,连续使用硝酸酯类药物容易出现耐受性。

硝酸甘油舌下含服,迅速起效,可避免肝脏首过效应

硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯,两者均具有抗心绞痛活性,由于5-硝酸异山梨酯半衰期长,脂溶性大,易进入血脑屏障,有头痛的不良反应,现在将5-单硝酸异山梨酯开发为临床用药,其水溶性增大,副作用小。

【作用机制】

硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮,使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌,主要作用有:

1、降低心肌氧耗量

2、扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

3、降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压,增加左心衰竭患者的每博输出量和心输出量,改善心功能。

4、轻微的抗血小板聚集作用。

【不良反应】

主要是继发于其舒张血管作用,舒张血管可引起搏动性头痛,面部潮红或有烧灼感,血压下降,反射性心率加快,晕厥,血硝酸盐水平升高等。

【用药监护】

1、硝酸甘油含服时尽量采取坐位,用药后由卧位或坐位突然站立时必须谨慎,防止发生体位性低血压。

2、不应突然停止用药,以避免反跳现象的发生。

3、硝酸酯耐药现象是困扰其临床使用的最主要问题,一旦发生耐药,不仅影响疗效,可能还会产生不利影响,采用偏离心脏给药方法,可以减缓耐药性的发生。

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