执业西药师考试高频知识点：替米沙坦

替米沙坦：属于血管紧张素II受体拮抗剂。相关知识点如下：

【结构】

替米沙坦分子中含有苯并咪唑环，不含四氮唑基，酸性基团为羧酸基，是一种特异性血管紧张素II受体拮抗剂，与AT1受体具有较高的亲和性，替米沙坦是该类药物中半衰期最长，分布体积最大的药物。

【作用特点】

1. 血管紧张素II受体阻断剂（ARB）通过拮抗血管紧张素II与AT1受体结合，松弛血管平滑肌，对抗醛固酮分泌，减少水钠潴留，阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降。

2. 逆转心肌肥厚，改善高血压患者胰岛素抵抗，促进尿酸排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。

3. 药理作用：降压、逆转心肌肥厚、肾保护作用、脑血管保护作用。

【临床应用】

ARB可降低高血压患者心血管事件的风险，降低糖尿病或肾病患者蛋白尿及微量尿蛋白，尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚，以及不耐受ACEI的患者。

【不良反应】

常见心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。

【禁忌症】

双侧肾动脉狭窄、孕期高血压（妊娠期妇女）。

【药物相互作用】

1. 与利尿剂合用降压作用增强，与钾剂或留钾利尿剂（螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利）合用，可引起血钾增高。

2. 麻黄碱和伪麻黄碱可降低抗高血压药的疗效，应避免使用。

【用药监护】

1. 对正在服用利尿剂或低盐饮食或脱水的患者，开始使用ARB可能存在风险，因此，对于正在服用利尿剂的患者，应在开始应用ARB治疗前调整剂量，以免出现血压骤降。

2. 与ACEI类似，长期使用ARB可引起高钾血症。

3. 肾功能减退一过性的加重，有可能发生，但不必进行处理，很快会恢复。