文拉法辛:属于5-羟色胺(HT)重摄取抑制剂。相关知识点如下:
【结构】
文拉法辛属于5-HT与去甲肾上腺素重摄取抑制剂,小剂量抑制5-HT,大剂量双重抑制,文拉法辛和他的活性代谢物O-去甲文拉法辛都有双重的作用机制,文拉法辛还可代谢生成N-去甲文拉法辛。
【作用特点】
通过抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取,增强中枢神经功能,对难治性抑郁症的疗效明显,甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
【不良反应】
常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感等,应该警惕引发5-HT综合征,应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后14日才可应用。
【用药监护】
1. 用药宜个体化,需要从小剂量开始,逐渐增加剂量,尽可能采用最小剂量,使不良反应减少。
2. 抗抑郁药起效缓慢,一般4-6周才能显效,即便是起效较快的米氮平和文拉法辛,也需要1周,切记频繁换药,只有在足量,足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时,方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药物。
3. 氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5-HT再摄取抑制剂需2周,单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。
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