卡铂-顺铂-奥沙利铂:来自直接影响DNA结构和功能的铂类化合物家族。相关知识点如下:
【结构】
顺铂的作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止,阻碍细胞分裂,反式铂则无此作用,顺铂的水溶性差,且仅能注射给药并有严重的肾脏,胃肠道毒性,耳毒性和神经毒性。
卡铂是第二代铂配合物,其理化性质,抗肿瘤活性和抗肿瘤谱与顺铂类似。
奥沙利铂具有手性中心,可用于对顺铂和卡铂耐药的肿瘤株,也是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂。
【用药】
1、顺铂是非小细胞肺癌,头颈部及食管癌,胃癌,卵巢癌,膀胱癌,恶性淋巴瘤,骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一。
2、卡铂抗肿瘤谱与顺铂类似,多用于非小细胞肺癌,头颈部及食管癌,卵巢癌等。
3、奥沙利铂是胃肠道癌的常用药,是结直肠癌的首选药之一,奥沙利铂能更有效的抑制DNA的合成,有更强的细胞毒作用,可特异性的与红细胞结合,产生蓄积性,但不引起贫血,奥沙利铂与顺铂,卡铂无交叉耐药性。
【不良反应】
1、顺铂典型不良反应为恶心,呕吐,肾毒性和耳毒性,骨髓抑制相对较轻。
2、卡铂引起的恶心和呕吐的严重程度比顺铂轻,在肾毒性,神经毒性和耳毒性方面比顺铂少,但骨髓抑制比顺铂严重。
3、奥沙利铂有神经毒性。
【监护用药的安全性】
1、关注顺铂所致的肾毒性。
2、应用卡铂应监护骨髓造血功能。
3、仔细监测奥沙利铂的神经系统毒性:在临床使用奥沙利铂期间及其后一段时间内应用避免受凉,因为遇冷可加重奥沙利铂的神经毒性。
4、卡铂和奥沙利铂在葡萄糖溶液中稳定,顺铂在0.9%氯化钠注射液中更为稳定。
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