执业西药师考试高频知识点：甲氨蝶呤

甲氨蝶呤：属于叶酸拮抗剂家族，是抗代谢药。相关知识点如下：

【结构】

叶酸拮抗剂主要有甲氨蝶呤、亚叶酸钙和培美曲塞。

甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶的抑制剂，对DNA和RNA的合成均有抑制作用，甲氨蝶呤在强酸性溶液中不稳定，会水解失去活性，当甲氨蝶呤中毒时，用亚叶酸钙解救。

【典型不良反应】

急性毒性：恶心、腹泻。

迟发毒性：骨髓功能抑制、胃肠溃疡、肝肾损害。

【用药监护】

1. 为预防肾毒性，化疗期间大剂量应用时应水化，利尿，同时给予尿路保护剂美司钠，同时碱化尿液。

2. 尽量在血浆药物浓度监测下谨慎用药。

3. 大剂量应用甲氨蝶呤后，用亚叶酸钙解救可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制。

4. 为预防白血病和淋巴肿瘤患者出现尿酸性肾病，可给予降低尿酸药或排酸药，但别嘌醇可增加本品骨髓毒性。

5. 同时给予口腔护理，应用含亚叶酸钙的含漱液。

【类风湿关节炎五大药物】（此为药综考试重点）

1. 非甾类抗炎药（NSAIDs） → 对症、按需使用 → 布洛芬、萘普生、吲哚美辛、美洛昔康

2. 改善病情的抗风湿药（DMARDs）→ 必须使用，首选甲氨蝶呤 → 甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、羟氯喹、来氟米特、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素、环磷酰胺

3. 生物制剂 → DMARDs无效时使用，首选肿瘤坏死因子（TNF-α）拮抗剂：依那西普、英夫利西单抗和阿达木单抗

4. 糖皮质激素 → 改善病情 + 对症，短期使用，“桥梁”作用

5. 植物药 → 少用

【高警示药品】

甲氨蝶呤（口服，非肿瘤用途）