执业药师考试《西药知识》基础知识点：合成镇痛药

对吗啡的结构进行改造发展了合成镇痛药。合成镇痛药按化学结构类型可分为：吗啡喃类，苯吗喃类，哌啶类，苯基丙胺类(氨基酮类)，氨基四氢萘类等 .

(一) 吗啡喃类

吗啡喃类合成镇痛药也称吗啡烃类，吗啡化学结构中去掉4，5-醚键，3和17位为氢，7、8位双键氢化，称为吗啡喃，无镇痛活性。17-甲基吗啡喃-3-醇酒石酸盐的左旋体称为酒石酸左啡诺(Levorphanol Tartrate) 镇痛作用为Morphine的4倍，为μ受体激动剂。17-(环丁烷甲基)-吗啡喃-3，14-二醇酒石酸盐称为酒石酸布托啡烷(Butorphanol Tartrate)，为μ受体拮抗剂、κ受体激动剂，这种混合的激动-拮抗剂(Mixied Agonist-Antagonists)用作镇痛药一般成瘾性小。

(二)苯吗喃类

苯吗喃类也称苯并吗啡烷类。此类药中用于临床的喷他佐辛(Pentazocine)，又名镇痛新，为混合的激动-拮抗剂，它是κ受体激动剂、μ受体弱拮抗剂，镇痛作用弱于吗啡(1/6)，成瘾性小。非那佐辛(Phenazocine)为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的10倍。赛克洛斯(Cyclocine)又名氟痛新，镇痛作用强于喷他佐辛。

(三)哌啶类

哌啶类合成镇痛药又可分为4-苯基哌啶类(例如哌替啶)和4-苯胺基哌啶类(例如芬太尼)。

1. 盐酸哌替啶(Pethidine Hydrochloride)

化学名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。又名度冷丁(Dolantin);盐酸唛啶(Meperidine Hydrochloride)。化学结构可看作吗啡A、D环类似物，虽为酯类药物，但由于4-苯基的空间位阻效应，水溶液短时间煮沸不致水解。哌替啶为μ激动剂，镇痛作用弱于吗啡(1/10)，维持时间短。

2. 枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate)

化学名：N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐。为μ激动剂。镇痛作用强于吗啡75～100倍，但持续时间短，临床用于镇痛和辅助麻醉。在Fentanyl结构中哌啶环4位导入含碳或含氧基团，例如阿芬太尼(Alfentanil)，舒芬太尼(Sufentanil)等镇痛作用强，持续时间短，临床用于辅助麻醉。

(四)苯基丙胺类(氨基酮类)

盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride)

化学名：6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 美沙酮为μ激动剂，临床用其外消旋体，但仅左旋体有效，镇痛作用与吗啡相当，可口服，在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比Methadone长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因。美沙酮耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，也用作戒毒药。

(五)氨基四氢萘类

地佐辛(Dezocine)属氨基四氢萘类，化学结构为吗啡A、B环类似物，具有激动-拮抗双重作用。

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