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2018年执业药师《西药一》辅导:蛋白多肽药物

责编:陈湘君 2018-10-12

(一)蛋白多肽药物的结构特点

蛋白质的基本结构单元是氨基酸。构成天然蛋白质的氨基酸有20多种,大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸;根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸;根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。

蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键,共价键有肽键、和二硫键,非共价键有氢键、疏水键、离子键、范得华力与配位键等。蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构,一级结构为初级结构,二、三、四级结构为高级结构或空间结构。高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。

(二)蛋白多肽类药物的理化性质

1.蛋白质大分子是一种两性电解质,在水中表现出胶体的性质。还具有旋光性和紫外吸收等。

2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。蛋白质的化学降解与温度、pH值、离子强度和氧化剂的存在等密切相关,也与蛋白质的结构与性质有关。

蛋白质分子中非共价键的破坏可导致蛋白质的变性。蛋白质的变性分为可逆与不可逆两种,影响蛋白质的变性的因素包括温度、pH值、化学试剂、机械应力与超声波、空气氧化、表面吸附和光照等。蛋白质对界面非常敏感,可引起蛋白质的变性。

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