2018年执业药师《西药一》辅导：药物的溶出速度

固体剂型如片剂、丸剂、胶囊剂等口服时，必须先经过崩解、释放、溶解后，才可能被上皮细胞膜吸收。尤其对难溶性药物或溶出速度很慢的药物及其制剂，药物从固体制剂中的释放溶出很慢，其溶出过程往往成为吸收过程的限速阶段，溶出速度的理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论，按下列方程式表示：药物的溶出速度与S(即药物的表面积)、Cs(即药物的溶解度)和K(即溶出速率常数)成正比。故对于溶解度小的药物制成的片剂或其他固体剂型，各国药典常规定测定溶出速度，作为体外控制质量的方法之一。

(1)粒子大小对药物溶出速度的影响：

药物粒子越小，与体液的接触面积越大，药物的溶解速度就会越大。为达到增加某些难溶性药物的溶解速度和吸收的目的，可采用药物微粉化技术，还可采用固体分散体技术和控制结晶法制备微晶。

在胃液中不稳定的药物如青霉素、红霉素等、对胃肠刺激性强的药物如呋喃啶等，不宜采用微粉化技术制备制剂。

(2)多晶型对药物溶出速度的影响：

各种晶型往往具有不同的物理性质如密度、熔点、溶解度、溶出速率等，它们的生物活性和稳定性也有所不同。

(3)溶剂化物对药物溶出速度的影响：

一般溶出速率大小顺序为：有机溶剂化物、无水物、水合物。

(4)成盐对药物溶出速度的影响：

难溶性的弱酸制成钾盐或钠盐、难溶性弱碱制成盐酸盐或其它强酸盐后，由于溶解度增加，能够在胃肠液中迅速溶解，可使制剂的溶出速度增大，生物利用度提高。

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