2018年执业药师《西药一》辅导：强心苷类药物的构效关系

1.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。

2.强心苷类属于Na，K-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大，其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。

3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征，由于来源不同内酯环的结构有所差异，一般植物来源的为五元环的α，β-不饱和内酯(卡烯内酯，Cardenolide)，动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯，Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取β构型。

4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上，虽然糖苷基部分不具有强心作用，但可影响配糖基的药代动力学性质。

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