题目内容
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[主观题]
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点？（)
A.1位氮原子无取代
B.5位上的氨基
C.3位上的羧基和4位上的羰基
D.8位氟原子取代
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C.3位上的羧基和4位上的羰基
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A．1位有乙基取代，2位有羧基
B．2位有羰基，3位有羧基
C．5位有氟
D．3位有羧基，4位有羰基
E．8位有哌嗪基
A．7位哌嗪基
B．6位氟原子
C．8位甲氧基
D．1位烃基
E．3位羧基和4位酮羰基
B.3-羧基4-酮基
C.氟原子
B.氯原子
18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是()
19.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构，可使其口服利用度增加()
A.6位氯原子
B.环外氨基
C.环外磺酰胺基
D.环内氨基
E.环内磺酰胺基
A.苯胺嘧啶环类药性强，便于衍生化，理化性质优良
B.嘧啶环 4 位的吡啶 3’ 位取代基为多种激酶抑制活性的关键
C.苯胺嘧啶中的苯环上的苯酰胺取代基为酪氨酸激酶抑制活性所必需
D.苯环 6 位引入甲基，消除 PKC 抑制活性，有利于提高化合物的作用选择性
E.酰胺链取代基处引入亲脂性基团，有利于改善化合物的口服生物利用度和水溶性
A．3位OH
B．4位OH
C．5位无取代
D．6位无取代
E．7位无取代
A、氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B、苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活
C、以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强
D、磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加。
E、N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
A．羰基
B．过氧基
C．醚键
D．内酯环
E．C10位上H的构型
A、头孢菌素类
B、氨基糖苷类
C、四环素类
D、氟喹诺酮类
E、唑类抗菌药
